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其它催眠藥物

1． 水合氯醛 chloral hydrate

【概述】

本藥是一種氯化的乙醇衍生物，有催眠、抗驚厥作用?？诜蘸蟠蟛糠址植加诟闻K和其他組織內，很快被乙醇脫氫酶還原成三氯乙醇，后者具有與水合氯醛相等的中樞神經抑制作用。由于水合氯醛半衰期很短，僅有幾分鐘，所以主要由三氯乙醇發揮催眠作用，與葡萄糖醛酸結合而失活，并經腎臟由尿液排出。三氯乙醇的血漿半衰期為8小時。

【適應證】

（1）失眠癥。

（2）破傷風痙攣及士的寧中毒。

（3）小兒高熱驚厥。

【應用原則】

本藥刺激性強，應用時必須稀釋成10%溶液。

【使用方法】

（1）催眠：10%溶液5～10 ml臨睡前服。

（2）抗驚厥：10%溶液10～20 ml灌腸。

（3）小兒高熱驚厥：每次1 ml加鹽水稀釋灌腸。

【慎用及禁忌】

嚴重心、肝、腎疾患及孕婦禁用。

【不良反應】

可能出現頭暈、乏力；少見血壓下降。

【注意事項】

（1）本藥可誘導肝微粒體酶活性，可促進雙香豆素等藥的代謝，使其藥效降低或作用時間縮短。

（2）常用量無毒性；大劑量可引起心、肝、腎等臟器的損害和呼吸抑制。

（3）長期服用有成癮性和耐受性。

2．佐匹克隆 Zopiclone

【概述】

屬于環吡咯酮類鎮靜催眠藥。本藥能縮短入睡時間，顯著改善睡眠質量，減少覺醒次數?？诜笪昭杆?，1.5～2小時血藥濃度達峰值，生物利用度約80%。藥物迅速分布全身，健康人分布容積約為100 L/kg。血漿蛋白結合率低，約為45%，半衰期為5小時，重復給藥無蓄積作用，80%以代謝產物形式經腎臟排泄。 由于本藥半衰期短，無長時間作用的代謝產物，因而對次日清晨的精神活動和精神敏感度影響較小。

【適應證】

入睡困難的失眠者。

【應用原則】

（1）每日最高用量不超過15 mg。

（2）治療時間應盡可能短，最長不超過4周。

（3）治療偶發性失眠時，用藥時間限制在2～5天之內。

（4）治療短暫性失眠時，用藥時間不超過2～3周。

（5）短期服用者無須逐漸停藥。長期服用或超過推薦劑量者，需逐漸停藥，防止反跳性失眠。

【使用方法】

口服：1次7.5～15 mg，睡前30分鐘服。

【慎用及禁忌】

慎用：

肝、腎功能不全者。

禁用：

（1）對本藥過敏者。

（2）嚴重呼吸功能不全者。

（3）13歲以下兒童。

（4）哺乳期婦女。

（5）肌無力患者。

【不良反應】

少見有晨間嗜睡、疲倦及精神運動性功能的損害、口干、口苦、肌無力等不良反應。長期服藥者突然停藥，會出現惡心、嘔吐、焦慮、激動等戒斷癥狀。

【注意事項】

（1）與肌肉松弛藥或其他中樞神經抑制藥合用，會增強鎮靜作用。

（2）與苯二氮 類抗焦慮藥或催眠藥合用，可增加戒斷癥狀的出現。

（3）大劑量長期使用突然停藥，可引起戒斷癥狀。

3．唑吡坦 Zolpidem

【概述】

是一種短效、咪唑吡啶類鎮靜催眠藥，有較強的催眠作用，但無抗焦慮、抗驚厥、肌肉松弛作用?？诜?.5～3小時血藥濃度達峰值，生物利用度為70%，半衰期為2～3小時，血漿蛋白結合率高達92%，由肝臟代謝，經腎臟和糞便排泄。

【適應證】

偶發性、暫時性及慢性失眠癥。

【應用原則】

（1）每日最高用量不超過20 mg。

（2）治療時間應盡可能短，最長不超過4周。

（3）治療偶發性失眠時，用藥時間限制在2～5天之內。

（4）治療短暫性失眠時，用藥時間不超過2～3周。

（5）短期服用者無須逐漸停藥。長期服用或超過推薦劑量者，需逐漸停藥，防止反跳性失眠。

【使用方法】

成人推薦劑量為1次10 mg，睡前服用；老年人或肝功能不全者推薦從5 mg開始，極少數患者可增加至10 mg。

【慎用及禁忌】

慎用：

（1）呼吸功能不全者。

（2）肝腎功能不良者。

（3）重癥肌無力患者。

（4）年老體弱者。

（5）有酒精和藥物濫用史者。

禁用：

（1）對本藥過敏者。

（2）急性酒精中毒者。

（3）阻塞性睡眠呼吸暫停綜合征患者。

（4）15歲以下兒童。

（5）妊娠、哺乳期婦女。

（6）有強烈自殺意念和過度酗酒患者。

【不良反應】

（1）較多見共濟失調、手足笨拙、精神紊亂（尤以老年人多見）、精神萎靡等。

（2）較少見過敏反應、皮疹；心率增快、面部水腫、呼吸困難等；昏倒，以老年人多見；低血壓（表現為頭暈、頭昏眼花、暈倒）；短暫性易激惹、不明原因的興奮或神經緊張；易激動、幻覺（視、聽等）或失眠等。

【注意事項】

（1）本藥不是治療精神障礙的藥物。

（2）本藥不應單獨用于治療抑郁癥或與抑郁相關的焦慮癥狀。如需用藥，則應盡可能地使用低劑量。

（3）對于呼吸功能不全的患者，此類藥物有可能引起呼吸抑制。

（4）對于嚴重肝臟功能不全者，本藥有可能促發肝性腦病。

4．扎來普隆 Zaleplon

【概述】

為非苯二氮 類催眠藥，屬吡唑嘧啶類化合物，作用于苯二氮 GABA亞型A受體而具有改善睡眠的作用?？诜?小時血藥濃度達峰值，半衰期為1小時，生物利用度為30%，血漿蛋白結合率為60%，由肝臟代謝，經腎臟排泄，本藥的大部分經腎臟排泄，小部分經糞便排泄，少量可分泌至乳汁。

【適應證】

入睡困難的失眠癥的短期治療。

【應用原則】

（1）每天最大劑量為10 mg。

（2）持續用藥時間限制在7～10天；如果仍有失眠，需對病因重新進行評估。

【使用方法】

口服：1次5～10 mg，睡前服用或睡眠中斷而再入睡困難時服用；對于體重較輕、老年患者、糖尿病患者和輕、中度肝功能不全的患者，推薦劑量為5 mg，每晚睡前服用1次。

【慎用及禁忌】

禁用：

（1）對本藥過敏者。

（2）嚴重肝腎功能不全者。

（3）睡眠呼吸暫停綜合征患者。

（4）重癥肌無力患者。

（5）嚴重呼吸困難或胸部疾病患者。

（6）孕婦及哺乳期婦女。

（7）18歲以下兒童及青少年。

【不良反應】

可能會出現輕度頭痛、嗜睡、眩暈、口干、出汗、厭食、腹痛、惡心、嘔吐、乏力、記憶困難、多夢、情緒低落、震顫、站立不穩、復視及其他視力問題、精神錯亂等。

【注意事項】

（1）長期服用可能產生依賴性。

（2）服用期間禁止飲酒。

（3）服用本藥可影響駕車和操縱機器的反應能力。

（4）不要在用完高脂飲食后立即服用。

（5）對于老年人，應盡可能用最低劑量。

（6）與作用于中樞神經系統的藥物合用時，可能因協同作用而加重后遺作用，導致清晨仍嗜睡。上述中樞神經系統藥物有：用于治療精神疾病的藥物；用于抗癲癇、抗驚厥的藥物；用于麻醉和治療變態反應的藥物等。

5．甲丙氨酯 Meprobamate

【概述】

本藥屬于非苯二氮 類抗焦慮藥，具有中樞性肌肉松弛作用和抗焦慮作用；其作用與氯氮 相似而較弱?？诜蘸?，2～3小時血濃度達高峰。體內分布較均勻，可通過胎盤。血漿蛋白結合率至多為30%。主要在肝臟代謝，經腎臟由尿液排泄， 8～19%以原形排出；也可分泌入乳汁，乳汁中的濃度可達血藥濃度的2～4倍。半衰期為10小時。

【適應證】

主要用于神經癥性的緊張、焦慮狀態、輕度失眠及破傷風所致肌肉緊張狀態。

【使用方法】

鎮靜：口服1次0.2 g，1日3～4次。

催眠：口服0.2～0.4 g，睡前半小時服用。

【慎用及禁忌】

慎用：

肝、腎、肺功能不全者。

禁用：